Clomid (Clomiphencitrat, Clostilbegit, Clostilbergit usw.) ist ein Antiöstrogen, dessen Bindungswirkung sich auf den Hypothalamus und die Sexualdrüsen ausdehnt. Die Droge bewirkt, dass die Hypophyse die Hormone freisetzt, die zur Stimulation des Eisprungs (die Freisetzung des Eies aus dem Eierstock) erforderlich sind, wodurch die Chancen einer Frau erhöht werden, schwanger zu werden. Clomiphene wurde auch verwendet, um die Anzahl der Spermien bei männlichen Patienten mit idiopathischer Oligospermie (nicht genügend Sperma zur Befruchtung eines Eies) zu erhöhen. Die FDA genehmigte 1967 erstmals Clomiphene in den Vereinigten Staaten.

Neben der Verwendung des Medikaments in der Medizin zur Behandlung verschiedener Erkrankungen, die mit Unfruchtbarkeit und Problemen bei der Empfängnis eines Kindes bei Frauen zusammenhängen, ist Clomid ein beliebtes Mittel im Kraftsport und wird bei PCT angewendet. Wir können sagen, dass dies eine der Hauptdrogen ist, die für den Kurs notwendig ist. Es wird verwendet, um den Bogen (die Achse des Hypothalamus-Hypophysen-Hoden) zu starten.

Im Gegensatz zu Tamoxifen ist Clomid ein Medikament der „neuen Generation“. Aufgrund seiner Selektivität kann Clomiphencitrat, das für einige Gewebe ein Östrogenantagonist ist, für andere ein echtes Östrogen sein. Glücklicherweise bemerkten Männer diese Eigenschaft bei der Verwendung des Medikaments nicht.

Beschreibung des Arzneimittels Aktion auf den Körper

Clomiphencitrat – Die Farbe des Arzneimittels kann weiß oder blassgelb sein, im Wesentlichen geruchlos. Die Substanz ist in Methanol und Ethanol frei löslich. Es ist in Aceton, Wasser und Chloroform schlecht löslich. Löst sich nicht in der Luft auf. Clomid ist eine Mischung aus zwei geometrischen Isomeren [cis (Zuclomiphen) und trans (Enclomiphen)], die 30 bis 50% des cis-Isomers enthält. Eine Tablette des Arzneimittels enthält 50 mg des Wirkstoffs sowie einige inaktive Bestandteile: Maisstärke, Laktose, Magnesiumstearat, vorgelatinisierte Maisstärke und Saccharose.

Aufgrund seiner Fähigkeit, an Östrogenrezeptoren im Hypothalamus zu binden, erhöht Clomiphene Citrate signifikant die Spiegel von GnRH, follikelstimulierendem Hormon (FSH) und luteinisierendem Hormon (LH), was zu einer erhöhten Testosteronproduktion bei Männern und Östrogen bei Frauen führt. Laut Forschung geht dieser Effekt jedoch nicht über Clomid hinaus und erweist sich manchmal als niedriger als der von billigerem und häufigerem Tamoxifen. Clomid hat keinen direkten Einfluss auf die Östrogenmenge. Ihr Wirkmechanismus besteht darin, ihren Zugang zur Hypophyse zu blockieren und den Follikel-stimulierenden und Luteinisierungshormon zu erhöhen. Die verfügbaren Beweise legen nahe, dass sowohl die östrogenen als auch die antiöstrogenen Eigenschaften von Clomiphen am Beginn des Eisprungs beteiligt sein können. Es wurde gefunden, dass die beiden Isomere von Clomiphen gemischte östrogene und antiöstrogene Wirkungen haben, die von einer Spezies zur anderen variieren können. Einige Beweise legen nahe, dass Cyclomiphen östrogener wirkt als Anklomifen.

Clomiphencitrat hat keine offensichtlichen progestationalen, androgenen oder antiandrogenen Wirkungen und beeinträchtigt offenbar nicht die Funktion der Schilddrüse der Hypophyse, der Nebenniere oder der Hypophyse. Trotz des Fehlens von Anzeichen einer „tolerierbaren Wirkung“ wurde bei einigen Patienten nach Clomid-Therapie eine spontane ovulatorische Menstruation beobachtet.

Pharmakokinetik

Basierend auf frühen Studien mit 14C-markiertem Clomiphencitrat wurde gezeigt, dass das Arzneimittel bei Patienten leicht oral aufgenommen wird und hauptsächlich aus dem Stuhl ausgeschieden wird. Die kumulative Ausscheidung im Urin und im Kot von 14C betrug im Durchschnitt etwa 50% der oralen Dosis und 37% der intravenösen Dosis nach 5 Tagen. Einige Studien haben gezeigt, dass die Substanz auch 6 Wochen nach Verabreichung noch im Kot der Patienten vorhanden war. Nachfolgende klinische Einzelstudien mit normalen Freiwilligen zeigten, dass Cyclomiphen (cis) eine längere Halbwertszeit als Anklomifen (trans) hat. Die nachgewiesenen Konzentrationen an Cyclomiphen blieben länger als einen Monat bestehen. Dies kann auf eine stereospezifische enterohepatische Rezirkulation oder Sequestrierung von Zuclomifen hinweisen. So ist es möglich, dass der Wirkstoff während der frühen Schwangerschaft bei Frauen im Körper verbleibt.

WICHTIGE INFORMATIONEN: Frauen sollten Clomiphene nicht verwenden, wenn sie an einer Lebererkrankung, anormalen vaginalen Blutungen, unkontrollierter Nebennieren- oder Schilddrüsenerkrankung, Ovarialzyste (nicht im Zusammenhang mit dem polyzystischen Ovarialsyndrom) leiden oder das Mädchen schwanger ist. Clomid sollte auch nicht eingenommen werden, wenn eine individuelle Unverträglichkeit des Arzneimittels, ein Hypophysentumor, vorliegt. Sie können die Substanz nicht während der Stillzeit (HBV) einnehmen, da Clomiphene in die Muttermilch eindringen kann und somit das Baby während der Stillzeit schädigen kann. Die Verwendung von Clomiphen für mehr als 3 Behandlungszyklen kann das Risiko für die Entwicklung von Ovarialtumoren erhöhen. Die Behandlung mit diesem Medikament kann die Wahrscheinlichkeit von Mehrlingsgeburten (Zwillinge, Dreifachschwangerschaft) erhöhen. Dies ist eine Risikoschwangerschaft für Mutter und Kind.

Clomiphene wird aufgrund seiner Eigenschaften manchmal als milde Alternative zu Steroiden verwendet. Der induzierte Anstieg des Testosteronspiegels ist jedoch im Vergleich zu den üblichen pharmakologischen Medikamenten (Sustanon, Proviron, Turinabol, Omka usw.) nicht so signifikant, weshalb er von Personen mit großer Erfahrung im Umgang mit Sportpharmakologie nicht bemerkt wird. Darüber hinaus ist die Methode nur unzureichend erforscht und übertrifft bei gesundheitlichen Schäden viele Steroide.